Bempedoik asit, kolesterol sentez yolağında HMG-CoA redüktazın daha proksimalinde yer alan ATP sitrat liyaz (ACLY) enzimini inhibe eden oral bir ajandır. İlaç bir ön ilaç olup, sadece karaciğerde bulunan ACSVL1 enzimi ile aktifleşir. Kas dokusunda bu aktive edici enzim bulunmadığından, bempedoik asit statinlere özgü miyopatik yan etki (SAMS) potansiyelinden büyük ölçüde kaçınır.
Bempedoik asit; monoterapide %21-24, statine eklendiğinde %17-18, ezetimib ile kombine edildiğinde ise %38'lik LDL-C düşüşü sağlar. Kardiyovasküler sonuçları dev bir çalışmayla kanıtlanmıştır:
Yaklaşık 40 aylık takip ve 13.970 hastanın verisiyle, günde 180 mg bempedoik asit kullanan hastalarda 4 bileşenli primer sonlanım noktasında (majör advers kardiyak olay (MACE)) plaseboya kıyasla anlamlı bir azalma (mutlak risk azalması %1.6) gösterilmiştir.
Primer Koruma Alt Grubu: 4.206 hastalık primer koruma analizinde başarı daha da belirgindir. MACE oranını %7.6'dan %5.3'e indirerek (%2.3 mutlak risk azalması; HR 0.70) kardiyovasküler ölümleri, ölümcül olmayan MI ve inmeleri belirgin şekilde azaltmıştır.
Bempedoik asit genel olarak iyi tolere edilmekle birlikte, klinik pratikte yönetilmesi gereken çok spesifik güvenlik uyarıları içerir:
Bempedoik asit renal tübüller seviyesinde OAT2 taşıyıcısı ile etkileşime girerek ürik asidin klerensini azaltır. Serum ürik asit seviyelerinde artışa ve akut gut artritine neden olabilir. Önceden hiperürisemisi olanlarda serum ürat düzeyleri dikkatle izlenmelidir.
Eş zamanlı kullanıldığında pravastatin ve simvastatin gibi bazı statinlerin kan konsantrasyonunu artırabilir. Myopati potansiyeli artacağından, bu statinlerle kombine kullanımında doz kısıtlamalarına mutlaka uyulmalıdır.
Bu branşla ilgili çıkmış tüm YDUS soruları ve çözümlü vaka analizleri Premium abonelere özel.