Yükleniyor…
Paratiroid bezindeki kalsiyum sensör reseptörünün (CaSR) transmembran alanındaki Glu837 amino asidine bağlanarak reseptörün ekstraselüler kalsiyuma duyarlılığını artıran pozitif allosterik modülatördür.
Biyokimyasal Etki: paratiroid hormon (PTH) salınımını doğrudan baskılar; serum kalsiyum, fosfor ve FGF23 düzeylerini düşürür.
Cinacalcet kemik mineral yoğunluğunu (BMD) düzeltmez ve idrarla kalsiyum atılımını (hiperkalsiüriyi) azaltmaz.
Diyaliz (KBY Evre 5) hastalarında PTH'yi düşürmek ve paratiroidektomi ihtiyacını azaltmak için kullanılır.
Cerrahi kontrendikasyonu olan veya cerrahiyi reddeden hastalarda şiddetli hiperkalseminin kontrolünde endikedir.
İnoperabl veya metastatik paratiroid karsinomunda dirençli hiperkalseminin palyatif tedavisinde (bifosfonatlara direnç geliştiğinde) kullanılır.
Ailesel Hipokalsiürik Hiperkalsemi'de (FHH1, 2 ve 3) alışılmadık derecede şiddetli veya semptomatik hiperkalsemi varsa kalsiyumu normale döndürmek için (off-label) denenebilir.
Oral yolla, genellikle diyaliz hastalarında günde 30 mg başlangıç dozuyla verilir. Biyoyararlanımı düşüktür (%5-30) ve yarı ömrü 28-40 saattir.
Karaciğerde metabolize olur ve güçlü bir CYP2D6 inhibitörüdür. Bu nedenle CYP enzim yolağını kullanan diğer ilaçlarla (çoklu ilaç kullanan diyaliz hastalarında) dikkatli olunmalıdır. Karaciğer yetmezliğinde ilaca maruziyet artar.
En sık görülen ve ilacın bırakılmasına yol açan yan etkiler bulantı ve kusmadır (%36'ya varan oranda).
Diyaliz hastalarında cinacalcet kullanımının incelendiği EVOLVE çalışmasında, genel popülasyonda mortalite veya kardiyovasküler olaylarda anlamlı azalma gösterilememiştir.
Ancak ≥ 65 yaş alt grupta majör kardiyovasküler olay, mortalite ve kemik kırığı riskini anlamlı ölçüde azalttığı saptanmıştır.