Yükleniyor…
L-amino asit türevi küçük moleküllü yeni nesil bir kalsimimetiktir.
Kalsiyuma duyarlı reseptör (CaSR) üzerinde diğer kalsimimetiklerden tamamen farklı bir bölgeye (Arg66, Trp70, Ser147 ve Glu297) bağlanarak reseptörü aktive eder.
Etelcalcetide'den en büyük farkı, doğrudan agonist aktivitesinin olmamasıdır; sadece saf bir pozitif allosterik modülatör olarak çalışır.
Hemodiyaliz hastaları için özel olarak geliştirilmiş intravenöz (IV) bir ajandır. Karaciğerde metabolize olmaz, bu nedenle sitokrom P450 (CYP) enzimleriyle ilaç etkileşimine girmez.
Tek bir hemodiyaliz seansında %78-100 oranında temizlenir, böylece Etelcalcetide'in aksine vücutta birikme riski taşımaz.
Serum iPTH, kalsiyum, fosfor, FGF23 ve kemik döngüsü belirteçlerini güvenle düşürür.
Mide-bağırsak sistemindeki reseptörleri uyarmadığı için bulantı ve kusma gibi gastrointestinal yan etkiler plasebo ile aynı seviyededir.
Doğrudan agonist etkisi olmadığından tehlikeli düzeyde semptomatik hipokalsemi yapma riski son derece düşüktür.
İntravenöz uygulanan, karaciğerde (CYP) metabolize olmayan, diyalizle hızla temizlendiği için birikme yapmayan ve saf allosterik modülatör yapısıyla hipokalsemi/GİS yan etki profili çok güvenli olan en yeni kalsimimetik ajan Upacicalcet'tir.