Yükleniyor…
Statinler, HMG-CoA redüktaz enzimini inhibe ederek ortak bir mekanizmayla çalışsalar da; farmakokinetik özellikleri, LDL kolesterol düşürme güçleri, atılım yolları ve lipofilik/hidrofilik yapıları açısından birbirlerinden önemli ölçüde ayrılırlar. Reçeteleme kararlarında (ilaç etkileşimi, böbrek yetmezliği) bu farklar belirleyicidir.
Rosuvastatin ve atorvastatin sınıfın en güçlü ajanlarıdır. Maksimum dozlarda LDL-C'yi >%50 düşürürler. (Rosuvastatin bir miktar daha potenttir).
Simvastatin, lovastatin, pravastatin ve fluvastatin. Fluvastatin 40 mg en zayıf statin iken, 80 mg'a çıkıldığında orta güce erişir.
Yüksek yoğunluklu kabul edilse de, miyopati ve rabdomiyoliz riskini (~%0.9) kabul edilemez boyutlarda artırdığı için günümüzde rutin kullanımı kesinlikle önerilmemektedir.
İlaç-ilaç etkileşimi (DDI) profilini belirleyen en kritik faktördür:
Atorvastatin, simvastatin, lovastatin, fluvastatin, pitavastatin. Zarlardan kolay geçer, dış dokulara nüfuz ederler. Simvastatin ve fluvastatin kan-beyin bariyerini (BBB) en yüksek oranda (~%25) geçen statinlerdir.
Rosuvastatin ve pravastatin. Hücre zarlarından geçmek için taşıyıcılara ihtiyaç duyarlar, bu nedenle karaciğer dokusuna daha seçicidirler (hepatoselektif) ve BBB'yi geçme oranları çok düşüktür.
Atorvastatin ve Fluvastatin. Böbrek atılımları minimaldir (Atorvastatin <%2). Şiddetli böbrek yetmezliğinde (SDBY) bile doz ayarı gerektirmezler.
Pravastatin (%20) ve Rosuvastatin (%10). İleri evre KBH'de doz kısıtlaması gerektirirler (Örn: Rosuvastatin max 10 mg/gün).
Klinik Not: Rosuvastatin 40 mg dozu tübüler protein emilimini etkileyerek geçici proteinüri/hematüri yapabilir.
En Güvenli: Pravastatin, fluvastatin ve pitavastatin. Statin intoleransı gelişen hastalarda öncelikle bu moleküller tercih edilir.
Yüksek Risk: Simvastatin ve lovastatin (CYP3A4 etkileşimi nedeniyle rabdomiyolize en yatkın grup).
Kısa Yarı Ömürlüler (2-3 saat): Simvastatin, lovastatin, fluvastatin, pravastatin. Kolesterol sentezi gece zirve yaptığı için mutlaka akşam/gece alınmalıdır.
Uzun Yarı Ömürlüler: Atorvastatin, rosuvastatin, pitavastatin. Etkileri gün boyu sürdüğü için günün herhangi bir saati alınabilirler.