ET'de Aspirin Formülasyonu: Plain vs. Enteric-Coated (EC) Farmakokinetiği

ET hastalarında saptanan aspirin direncinin önemli bir kısmı, ilaçtan ziyade formülasyon kaynaklıdır. EC aspirin mideden ziyade ince bağırsakta emildiği için düz (plain) aspirine kıyasla daha geç Tmax ve daha düşük Cmax değerlerine sahiptir. Bu farmakokinetik profil, ET'deki hipermetabolik trombosit üretimiyle birleştiğinde TxA2 inhibisyonunda yetersizliğe (yalancı direnç) yol açar.

ARES çalışması verileri, EC formuna dirençli ET hastalarında düz aspirine geçildiğinde trombosit aktivasyon parametrelerinin hızla normale döndüğünü kanıtlamıştır. Düz aspirin:

• Bireyler arası ihmal edilebilir değişkenlikle hızlı emilim sağlar.
• Sistolik ve diyastolik TxA2 baskılanmasını daha efektif gerçekleştirir.
• Klinik sanılanın aksine, GI kanama veya ülser önlemede EC formuna göre anlamlı bir dezavantaj taşımaz.

EC formülasyonu mide mukozasını koruma amacıyla geliştirilmiş olsa da, klinik çalışmalar üst GI sistem hasarını önlemede düz aspirine üstünlük sağlamadığını; aksine ince bağırsak mukozasında daha fazla hasar potansiyeli taşıyabileceğini (enteropati) bildirmektedir. Bu nedenle, ET yönetiminde etkinlik ve emilim güvenilirliği için düz (plain) aspirin altın standarttır.