Yükleniyor…
Yedi D-amino asit ve bir L-sistein içeren sentetik bir peptittir. CaSR'nin ekstraselüler alanındaki Cys482'ye kovalent disülfit bağıyla bağlanır. Cinacalcet'ten farklı olarak ekstraselüler kalsiyum seviyelerinden bağımsız olarak doğrudan agonist aktiviteye sahiptir.
Diyaliz seansları sonunda IV olarak uygulanır. Karaciğerde metabolize olmaz ve CYP enzimleri ile etkileşmez. Ancak serum albüminine geri dönüşümlü olarak bağlandığı için diyaliz hastalarında dolaşımda kalarak birikir (kararlı duruma yaklaşık 46 günde ulaşır).
Cinacalcet'e göre daha fazla paratiroid hormon (PTH) supresyonu sağlasa da şiddetli hipokalsemi ve buna bağlı QT uzaması riski çok daha yüksektir. IV uygulanmasına rağmen şaşırtıcı bir şekilde bulantı/kusma gibi gastrointestinal sistem (GİS) yan etkileri Cinacalcet ile benzer oranda görülür.
Cinacalcet ile aynı bölgeye (Glu837) bağlanan oral bir pozitif allosterik modülatördür. Biyoyararlanımı yüksektir ve çok daha düşük dozlarda terapötik plazma konsantrasyonlarına ulaşır.
Karaciğerde metabolize olmayan, CYP etkileşimi riski taşımayan ancak albümine bağlandığı için diyaliz hastalarında birikebilen kalsimimetik: Etelcalcetide.
Şiddetli bulantı/kusma veya tehlikeli düzeyde CYP2D6 ilaç etkileşimi (örn. psikiyatrik/kardiyak ilaçlar) nedeniyle Cinacalcet'i tolere edemeyen hastada ilk tercih edilecek alternatif: Evocalcet.